V roku 1874 C.A. Adler prvýkrát vykonal syntézu diamorphinu pridaním dvoch acetylových skupín molekúl. Diamorphin je dnes známy pod názvom heroín. Adler poslal svoju substanciu na analýzu do Manchestru F.M. Pierceovi.
Pierce si zapísal do svojho denníka, ako prebiehali pokusy. „Pichli sme substanciu mladým psom a králikom. Bol spozorovaný veľký úpadok, strach a nespavosť. Oči boli citlivé, zreničky zúžené. U psov bolo pozorované silné slinenie.“ Ani Adler, ani Pierce ale s chemikáliou nezískali pozornosť žiadneho výrobcu liečiv, a tak sa ďalej syntéze heroínu nevenovali.
Nezávisle na nich však dokázal heroín vyrobiť Felix Hoffmann z nemeckého farmaceutického koncernu Bayer v Elberfeld. Práve Hoffmann a jeho nadriadený Heinrich Dresder dali novej látke meno heroín podľa nemeckého slova heroisch, teda hrdinský. Pod týmto názvom ho tiež firma uviedla na trh. Bayer vyrábal heroín medzi rokmi 1898 a 1910 ako náhradu morfínu na tíšenie bolesti. Mal tiež pomáhať proti kašľu. Bayer tvrdil, že je úplne nenávykový.
V roku 1914 bol ale zákonom obmedzený predaj heroínu a ďalších utišujúcich opiátov. Ich predaj bol možný len na recept. Zaujímavé je, že súčasťou Versaillskej zmluvy, ktorá ukončila prvú svetovú vojnu, bola aj podmienka, že Bayer stratí ochrannú známku na názov heroín. Dnes je heroín považovaný za najviac návykovú drogu a jeho výroba je prísne kontrolovaná po celom svete.
